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盐酸金刚烷胺

盐酸金刚烷胺在临床上能有效地预防和治疗各种A型流感病毒的感染。在流感流行期采用此药作预防药,保护率可达50%~79%,对已发病者,如在48h内给药,能有效地治疗由于A型流感病毒引起的呼吸道症状。我们一起来了解一下

目录 盐酸金刚烷胺是什么 盐酸金刚烷胺的功能主治 盐酸金刚烷胺的药品鉴别 盐酸金刚烷胺的药理作用 盐酸金刚烷胺的注意事项

1盐酸金刚烷胺是什么

  盐酸金刚烷胺,别名盐酸金刚胺、三环癸胺,用于原发性震颤麻痹及不能耐受左旋多巴治疗的震颤麻痹患者、药物诱发的锥体外系反应、一氧化碳中毒和帕金森综合征及亚洲A-Ⅱ型流感病毒引起的呼吸道感染。盐酸金刚烷胺为一种对称的三环状胺,可以抑制病毒穿入宿主细胞,并影响病毒的脱壳,抑制其繁殖,起治疗和预防病毒性感染作用。

2盐酸金刚烷胺的功能主治

  在临床上能有效地预防和治疗各种A型流感病毒的感染。在流感流行期采用本品作预防药,保护率可达50%~79%,对已发病者,如在48h内给药,能有效地治疗由于A型流感病毒引起的呼吸道症状。金刚烷胺的抗病毒谱较窄,主要用于亚洲A型流感的预防,对B型流感病毒、风疹病毒、麻疹病毒、流行性腮腺炎病毒及单纯疱疹病毒感染均无效。由于口服吸收后能通过血脑屏障,会引起中枢神经系统的毒副反应。

  进入脑组织后可促进释放多巴胺,或延缓多巴胺的代谢而发挥抗震颤麻痹作用。对震颤麻痹有明显疗效,缓解震颤、僵直效果好。起效快用药后48小时作用明显,对多种炎症、败血症、病毒性肺炎等与抗生素合用退热作用好。 原发性震颤麻痹及脑炎后、脑动脉硬化的震颤麻痹综合征,预防和治疗流感A型病毒。

3盐酸金刚烷胺的药品鉴别

  (1) 取本品10mg,加水2ml 溶解后,加盐酸使成酸性, 滴加硅钨

  酸试液,即析出白色沉淀。

  (2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集369 图)一致。

  (3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。

  检 查: 酸度 取本品2.0g,加水10ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH

  值应为3.5 ~5.0 。溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1 号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色2号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。

  干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。

  炽灼残渣 不得过 0.1%(附录Ⅷ N)。

  重金属 取本品1.0g,加水23ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5 )2ml ,依

  法检查(附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之五。

  含量测定: 取本品约 0.12g,精密称定,加冰醋酸30ml与醋酸汞试液5ml 溶解后,加结晶紫指示液2 滴

  ,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml 的高氯酸滴定

  液(0.1mol/L)相当于18.77mg

  的C10H17N.HCl 。

4盐酸金刚烷胺的药理作用

  本品能透过血脑屏障,其抗震颤的作用可能是因本品能促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺,并延缓多巴胺的代谢而起作用。用药后48小时作用明显,2周后达高峰,半衰期约为10-28小时,原形药由肾脏排出。酸性尿中排泄增加。本品还具有抗病毒的作用,能显著抑制病毒脱壳,但无杀灭病毒作用,可能与阻止甲型流感病毒进入宿主细胞有关,对亚洲AⅡ型流感病毒有抑制作用。


5盐酸金刚烷胺的注意事项

  1、脑血管病、末梢性水肿、充血性心力衰竭、精神病、肾功能障碍、胃或十二指肠溃疡、哺乳期妇女等慎用。

  2、震颤麻痹患者日剂量超过0.2g时,疗效不增,毒性增加。

  3、为保证儿童用药安全,国家食品药品监督管理局2012年5月对含盐酸金刚烷胺的非处方药(OTC)的说明书进行修订。据介绍,此次对含盐酸金刚烷胺非处方药的说明书修订内容包括:对于仅用于儿童的氨金黄敏颗粒、小儿氨酚烷胺颗粒、小儿复方氨酚烷胺片,删除了“注意事项”中“1岁以下儿童应在指导下使用”,在“禁忌”项中增加了“因缺乏新生儿和1岁以下婴儿安全性和有效性的数据,新生儿和1岁以下婴儿禁用本品。”此外,对于同时可用于儿童和成人的氨酚烷胺那敏胶囊,修订为“5岁以下儿童不推荐使用”,在“禁忌”项中增加了“因缺乏新生儿和1岁以下婴儿安全性和有效性的数据,新生儿和1岁以下婴儿禁用本品”。